Aspirin ( Asetilsalisilik asit ) BP, Ph Eur, USP

[Kimyasal Özellikler]   Aspirin (USAN), asetil salisilik asit (kısaca ASA) olarak da bilinir, genellikle hafif ağrıları ve sızıları gidermek için analjezik, ateşi düşürmek için antipiretik ve iltihap giderici ilaç olarak kullanılan bir salisilat ilacıdır. Aspirin, özellikle kolorektal kanser olmak üzere belirli kanser türlerini önlemede etkili olabilir. Ağız yoluyla alınan aspirinin başlıca istenmeyen yan etkileri, özellikle yüksek dozlarda gastrointestinal ülserler, mide kanaması ve kulak çınlamasıdır. Çocuklarda ve ergenlerde, Reye sendromu riski nedeniyle aspirin artık grip benzeri semptomları veya suçiçeği veya diğer viral hastalıkların semptomlarını kontrol etmek için endike değildir. Aspirin, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID’ler) adı verilen bir ilaç grubunun parçasıdır, ancak etki mekanizması bakımından diğer çoğu NSAID’den farklıdır. Kendisi ve salisilatlar olarak adlandırılan grubundaki diğerleri, diğer NSAID’lere benzer etkilere (ateş düşürücü, iltihap giderici, ağrı kesici) sahip olsa ve aynı enzim siklooksijenazı engellese de, aspirin (diğer salisilatlar değil) bunu geri döndürülemez bir şekilde yapar ve diğerlerinden farklı olarak enzimin COX-1 varyantını COX-2 varyantından daha fazla etkiler.. [Reaktivite Profili]   Yaygın aspirinin aktif maddesi. Oksitleyiciler ve kuvvetli asitlerle uyumsuzdur. Kuvvetli bazlarla da uyumsuzdur. Su veya nükleofillerle (örneğin aminler ve hidroksi grupları) reaksiyona girebilir. Ayrıca asetanilid, amidoprin, fenazon, heksamin, demir tuzları, fenobarbiton sodyum, kinin tuzları, potasyum ve sodyum iyodürler, alkali hidroksitler, karbonatlar, stearatlar ve parasetanol ile reaksiyona girebilir. [Tehlike]   Bir alerjen; özellikle diş etlerinde lokal kanamaya neden olabilir; 10 g’lık doz ölümcül olabilir. Prostaglandinlerin aşırı biyosentezine neden olabilir. Havaya dağılan toz ciddi patlama riski taşır. Cilt ve göz tahriş edicidir. [Uyumsuzluklar]   Oksitleyicilerle (kloratlar, nitratlar, peroksitler, permanganatlar, perkloratlar, klor, brom, flor vb.) uyumsuzdur; temas yangınlara veya patlamalara neden olabilir. Alkali maddelerden, güçlü bazlardan, güçlü asitlerden, oksoasitlerden, epoksitlerden, karbonatlardan, nemden uzak tutun. Havada dağılan toz patlayıcıdır. [Biyolojik İşlevler]   Aspirin, çoğunlukla periferik bölgelerdeki ağrıyı azalttığı, kortikal etkileşimi az olduğu ve dolayısıyla CNS etkileri az olduğu için en önemli NSAID’lerden biridir. Prototipik COX-2 inhibitörleri selekoksib (Celebrex) ve kimyasal kuzeni rofekoksib’dir (Vioxx). COX-2, inflamatuar süreçlerdeki rolünün yanı sıra kolon kanseri ve Alzheimer hastalığında da rol oynuyor gibi görünmektedir ve bu da COX-2 seçici ilaçlar için potansiyel ek kullanımlar sağlamaktadır. [Toksisite değerlendirmesi]   İnsanlarda olduğu gibi, asetilsalisilik asidin çevresel kaderi pH’a bağlıdır. pH 5.5’in üzerinde, asetilsalisilik asit görülen baskın form olacaktır. Anyonlar genellikle nötr muadilleri kadar uçmaz veya adsorpsiyona uğramaz. Bilgiler sınırlı olsa da, aspirin kolayca biyolojik olarak parçalanabilir olarak kabul edilir ve nihayetinde karbondioksit ve suya mineralize edilir. [Yan etkiler]   Salisilatların ürettiği en yaygın yan etkiler GI rahatsızlıklarıdır. GI kanalından gizli kan kaybı, peptik ülserasyon ve nadiren şiddetli GI kanaması meydana gelebilir. Salisilik asit plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından, oral antikoagülanlar, sülfonilüreler, fenitoin, penisilinler ve sülfonamitler gibi diğer yüksek oranda proteine ​​bağlı ilaçlar tarafından yerinden edilebilir. Asetillenmemiş salisilatların kan kaybı üzerindeki etkileri büyük ölçüde azaltılmıştır ve daha az olumsuz GI etkisi üretirler. Ayrıca, böbrekleri bir miktar koruyabilirler. Salisilatlar bazı bireylerde aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve uzamış kanama süresine neden olabilir. Kulak çınlaması, işitme bozukluğu, bulanık görme ve baş dönmesi toksik dozajların göstergeleridir. Aspirinin herhangi bir diğer NSAID ile birlikte kullanılması, bu tür kombinasyonların etkinliği artırdığına dair kanıt eksikliği ve olumsuz reaksiyon potansiyelinin artması nedeniyle önerilmez. Salisilatlar, Reye sendromu riskinin artması nedeniyle ateşli viral hastalığı olan çocuklarda kontrendikedir.