Benzokain – Anestezin ( Benzocaine USP 29, BP 2005 )

[Açıklama]   Benzokain (etil p-aminobenzoat), bu tür durumların neden olduğu ağrı veya tahrişi gidermek için tek başına veya jeller, kremler, merhemler, losyonlar, aerosoller ve pastiller gibi reçetesiz dozaj formlarında mentol veya fenol ile kombinasyon halinde topikal olarak kullanılır. güneş yanığı, böcek ısırıkları, diş ağrısı, diş çıkarma, ağız içinde veya çevresinde uçuk veya pamukçuk yaraları ve ateş kabarcıkları. Benzokain, kısa etki süresine sahip, lipofilik bir lokal anestezik ajandır. Çoğu amino ester tipi lokal anestezik gibi, plazma kolinesteraz tarafından kolayca hidrolize edilir. Ancak düşük pKa’sı nedeniyle çoğu fizyolojik koşulda iyonize değildir ve bu nedenle lokal anestezik reseptörünün yalnızca lipit tarafına bağlanabilir. Ayrıca sistemik toksisitelere neden olacak şekilde membranlardan sistemik dolaşıma kolayca geçebilir. Ayrıca bir PABA türevi olduğundan prokaine benzer alerjik özelliklere sahiptir ve sülfonamid antibakteriyel ajanlarla kontrendikedir. [Tanım]   ChEBI: Benzokain, asit bileşeni olarak 4-aminobenzoik asit ve alkol bileşeni olarak etanol içeren bir benzoat esterdir. Bir yüzey anestezisi olup, öğürme refleksini bastırmak için ve gırtlak, ağız, burun boşluğu, solunum yolu, yemek borusu, rektum, idrar yolu ve vajinada kayganlaştırıcı ve topikal anestezik olarak kullanılır. Topikal anestezik, antipruritik ilaç, alerjen ve duyarlılaştırıcı olarak rol oynar. Bir benzoat esteri ve ikame edilmiş bir anilindir. [Güvenlik Profili]   Yutma ve intraperitoneal yollardan zehirlenme. Rektal yoldan insan sistemik etkileri: Bebeklerde methemoglobinemi / karboksihemoglobinemi. Cildi tahriş edici ve hafif bir hassaslaştırıcıdır. Lokal temas kontakt dermatite neden olabilir. Topikal anestezik ve güneş koruyucu madde olarak kullanılır. Ayrışıncaya kadar ısıtıldığında oldukça toksik NOx dumanları yayar. [Biyolojik Fonksiyonlar]   Benzokain, öncelikle cilt ve mukoza zarlarına topikal uygulama için kullanılan bir PABA türevidir. Sudaki çözünürlüğünün düşük olması, uygulama yerinde uzun süre kalmasına olanak sağlar. Topikal uygulamadan sonra minimum emilim oranı, düşük sistemik toksisite insidansı ile ilişkilidir. Benzokain, ester bağlantılı anesteziklere veya PABA içeren bileşiklere duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. [Endikasyonları ve Kullanımı]   Benzokain renksiz bir trapez kristaldir. Erime noktası 92°C (88-90°C), kaynama noktası 183-184°C’dir (1.87kPa). Bu ilacın 1 gramı yaklaşık 2500 ml su, 5 ml etanol, 2 ml kloroform, 4 ml eter veya 30-50 ml badem yağı ve zeytinyağında çözünür ve ayrıca seyreltik asitte de çözünür. Havada stabildir, kokusuzdur ve hafif acıdır. Benzokain yağda çözünen bir yüzey anestetik olup, lidokain ve tetrakain gibi diğer lokal anesteziklere göre daha zayıf olduğundan mukozaya etki ettiğinde anestezi etkisi nedeniyle rahatsızlık yaratmaz. Benzokain, lipid çözünürlüğü nispeten güçlü olan ve mukozaya ve derinin yağlı tabakasına bağlanan bir ilaç türüdür, ancak vücuda kolayca nüfuz edip zehirlenmeye neden olmaz. Benzokain, Ossur taklidi, ortokain ve prokain için öncü olarak kullanılabilir. Ayrıca lokal anestezik olarak da kullanılır ve ağrı ve kaşıntıyı durdurabilir. Esas olarak yaralarda, ülser yüzeylerinde, mukoza yüzeylerinde ve hemoroitlerde ağrı ve kaşıntıyı önlemede kullanılır. Macun formu ayrıca nazofarenks ve endoskop için ağrıyı yağlayabilir ve durdurabilir. Benzokain’in işitsel solüsyonu, akut tıkanıklığı, konsantre otitis eksternayı ve yüzme otitisinin ağrı ve kaşıntısını hafifletmek için kullanılır. Benzokain ayrıca diş ağrıları, boğaz ağrısı, ağız ülserleri, her türlü hemoroid, anal çatlaklar ve vulva kaşıntısında da etkilidir. Benzokain, boşalmayı yavaşlatmak için erkek cinsel organını uyuşturan bir ajan olarak kullanılabilir. Aynı zamanda farenks ve endoskop için uyuşturucu bir yağlayıcı olarak da kullanılabilir ve kozmetiklerde UV emici bir madde olarak kullanılabilir. [Biyokimya/fizol Etkileri]   Benzokain, p-aminobenzoik asidin (PABA) etil esteridir. Benzokain, sinir zarı üzerindeki voltaja bağlı sodyum kanallarını (VDSC’ler) inhibe ederek aksiyon potansiyelinin yayılmasını durdurur.  Bu bilgiler bir sağlık hizmeti sağlayıcısının yardımı olmadan yorumlanmamalıdır. Bir etkileşim yaşadığınızı düşünüyorsanız, hemen bir sağlık kuruluşu ile iletişime geçin. Bir etkileşimin olmaması, mutlaka hiçbir etkileşimin olmadığı anlamına gelmez.